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氘代藥物用于心血管疾病治療(氘代試劑 重水 氘代)
發布日期:2023-09-07
來源:重水 同位素 氙氣 ,氪氣, 氖氣,氦氣, 三氯化硼,三氟化硼,氘氣, 一氧化碳, 甲烷
心血管疾?。–VD)是全球主要死亡原因,可細分為多種疾病,例如缺血性心臟?。↖HD)、中風和充血性心力衰竭(CHF)。長期以來,學者們都將心血管疾病的治療和預防作為重要的研究課題。不同的CVD類型對應不同的治療方案。
CVD藥物治療
心血管治療領域的藥物包括ATC分類中C類(心血管系統藥物)和B類(血液和造血器官藥物)藥物。從全球研發管線來看,心血管相關藥物大致可分為抗高血壓、抗血栓、降脂、抗冠心病、抗貧血、抗凝血等類型。
治療心血管疾病的氘化藥物
氘標記已得到廣泛的應用。最近,將氘原子摻入活性藥物成分以增強其藥代動力學和藥效學特性已得到廣泛開發。
氘代氯吡格雷類似物
氯吡格雷(CPG)是一種噻吩并吡啶類抗血小板前藥,已廣泛用于治療心血管疾病。盡管CPG是過去十年中處方最多的心血管藥物之一,但其抗血栓治療的臨床不確定性很高。據報道,20%至40%的接受該藥物的患者反應不佳或沒有反應。使用基于選擇性氘化的靶向代謝轉化策略可以以最小的結構變化解決CPG生物活化的難題。
氘代美西律類似物
美西律是一種 1 類抗心律失常藥物,可抑制 INa-L 并縮短 LQT3 患者的 QT 間期。然而,在略高于治療劑量時,美西律可延長心臟動作電位。某些新合成的美西律類似物與母體化合物相比,對 INa-L 具有更強的效力和選擇性、較低的致心律失常傾向和較低的中樞神經系統毒性。使用選定的氘化美西律類似物進行的進一步修飾表明可以實現改善的藥理學和藥物特性。