臨床藥理學被定義為"教授、從事研究、制定政策、提供關于藥物在人類中的作用和適當使用的信息和建議,并在臨床實踐中落實這一知識的學科"。理論上,臨床藥理學已經通過觀察草藥和早期藥物對人類的影響進行了幾個世紀的實踐。今天,臨床藥理學已經擴展為一個多學科領域,并有助于了解藥物相互作用,治療療效和對人類的安全性?；诜€定同位素標記產品的穩定同位素技術自1972年以來已在臨床藥理學中得到應用。根據臨床藥理學領域的應用情況,它被認為是一種具有被證實和有前途價值的技術。

安全性

目前,臨床藥理學研究中常用的穩定同位素標記產品?2?h,?13?c、?15?N,?18?o有標記的物質。根據現有的研究報告,只能通過非常高的氫(15%的水體)才能產生與氫同位素效應有關的毒性,這大大超過了典型示蹤劑劑量給予的氫。?18?o通過吸入和口服(含在飲用水中)給小鼠,沒有發現生物作用。管理和管理?13c標記的內源性物質,如碳水化合物和血脂,無論是作為單一口服劑量或連續靜脈輸注,都不會引起中毒?？梢缘贸鼋Y論,將穩定的同位素標記物質應用于歷史上應用的濃縮水平已證明不構成任何臨床相關風險。

應用程序

基于標記產品的穩定同位素技術在臨床藥理學中的應用主要有三個方面,包括藥物藥理學評價、藥品或藥物輸送系統評價和患者評價?[1]?.

藥物藥理學評估?:以穩定同位素標記物質為基礎的穩定同位素技術可用于評估藥物藥理學,以確定藥物的藥代動力學狀況、作用機制以及毒性和不利影響的機制。例如,利用1,2,3,4,5,6--,研究了多巴胺脫羧酶抑制劑卡比多帕對左旋多巴外周藥代動力學的影響。?13?c左旋多巴作為藥物。顯示纖維素的作用機理?體內的?在人類身上,?13?使用了c-瓦萊氨酸或其他標記氨基酸。

評估藥物產品或藥物提供系統:?在這方面,穩定同位素可用于測定藥物輸送系統的生物利用度(包括絕對生物利用度和輔助生物利用度)和釋放情況。例如,通過與聯合用藥的動力學比較,測定了口服N-乙酰普魯酰胺酰胺的絕對生物利用度。?13?靜脈注射C-N-乙酰普魯酰胺酰胺。更多實例見表1?[1]?.

表1穩定同位素技術在評估藥物產品和供應系統的生物利用度或釋放情況方面的應用

簡稱:ABA,絕對生物利用度;RBA,相對生物利用度;以及RP,釋放概況。

對病人的評估:?在這方面,可以確定表型、監測藥物治療效果和臨床毒理學?！?/span>?13?應用C-尿素呼吸試驗來監測藥物治療效果和?13?C-甲基西丁,?13?咖啡因或咖啡因?13?C-半乳糖呼吸試驗可用于評價藥物的臨床毒理學。